非布司他片作用与功效，非布司他片治疗什么病

1，非布司他片治疗 什么病

非布司他片适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，不推荐用于无临床症状高尿酸血症。

非布司他，可以减少痛风的并发症。适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

非布司他片治疗什么病

2，非布司他有溶解尿酸结晶的作用么

非布司他能溶解痛风结晶，但一般需要坚持服药六个月以上，可以配合秋水仙碱或非甾体消炎药以避免在服药期间发生痛风。期间如果有发生痛风，也可以给予服用止痛片针对性治疗痛风情况，但并不影响服药，患者应坚持服用非布司他以达到治疗效果。

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3，什么时候吃他非布司

您现在采用非布司他治疗之后出现的疼痛，主要是降低尿酸过快过急引起的。不过你也不要紧张，可以联合非甾体类的抗炎药进行止痛治疗，再继续服用非布司他降低尿酸为好了，饮食上建议您低嘌呤饮食为主，不要吃动物内脏，不能吃海鲜，一定不能饮酒。

非布司他治疗痛风的功效非布司他治疗痛风是有效的，而且效果很好，是可以用于痛风病人，或高尿酸血症的长期治疗的药物。此药物是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，可以减少嘌呤核苷酸氧化和代谢，使生成的尿酸减少。通过抑制尿酸合成，达到降低血清尿酸浓度的目的，从根本治疗痛风，减少痛风发作。非布司他在常规治疗浓度下，不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。非布司他副作用非布司他片最常见的副作用肝功能损伤，表现为化验转氨酶升高。其次是患者在服药过程中会出现胃肠道反应，比如恶心，腹胀，消化不良，胃肠道不适等症状。患者在服药过程中，由于尿酸水平波动，会导致关节痛。其他比较少见的副作用可以有皮疹，光过敏，头晕，贫血，血小板减少。在使用非布司他片过程中应该注意心血管事件，有可能会导致心绞痛，心律失常。非布司他片价格非布司他是目前认为副作用相对小的一个降尿酸药物。别嘌醇可能会引起严重的剥脱性皮炎，严重的导致死亡，与非布司他同属于抑制尿酸生成药物，非布司他剥脱性皮炎的可能性就比较低，价格相对贵，一盒是七粒，175元一盒，一般从一片一天一次起始，2周查一次尿酸调整剂量，同时需要低嘌呤饮食，限制饮酒，大量饮水，将尿PH控制在6.2-6.9。用法用量及使用禁忌非布司他推荐用药的剂量是一片到两片，一天一次。对于肝功能和肾功能不全患者，一定要注意调整用药剂量。非布司他不良反应包括皮疹，肝肾功能的损害，该类药物禁用于正在接受硫唑嘌呤，巯嘌呤治疗的患者。哺乳期妇女一定要注意慎用。非布司他片可以长期吃吗非布司他片是可以长期吃的，因为其不良反应非常轻微，几乎是没有的，仅有少数患者会出现胃肠道不适的症状，或者皮疹。而且有报道，经研究表明，非布司他片经连续服用5年以上者，患者体内痛风石，有的可以完全溶解掉，并且排出，因此非布司他的安全性和有效性都是非常好的，而且有轻至中度肾功能损害者，也无需减量。目前非布司他片已列为入中国痛风指南中的治疗。

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4，非布司他片的药代动力学

据国外文献报道：在健康受试者中，10~120mg剂量范围内，单次和多次给药，非布司他的最大血浆浓度（Cmax）和AUC呈剂量相关性增加。每24小时给予治疗剂量时，体内无蓄积。非布司他的终末消除半衰期（t1/2）约为5~8小时。通过群体药代动力学分析，非布司他在痛风的高尿酸血症患者中的药代动力学参数与健康受试者相似。吸收：口服给药后，放射性标记的非布司他的吸收率至少为49%（根据尿液中总回收的放射性标记物）。服药后1~1.5小时能达到最大血浆浓度。多次口服非布司他40mg/d或80mg/d，40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL（N=30），80 mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL （N=227）。还未进行非布司他片的绝对生物利用度研究。服用非布司他80mg/d并同时进食高脂肪餐，多次给药后Cmax降低49%，AUC降低18%。然而，血清尿酸浓度降低无临床意义（进餐后58%，空腹51%）。因此，非布司他给药无需考虑食物因素。单剂量给予80mg非布司他合并抗酸剂（包括氢氧化镁、氢氧化铝）的试验提示非布司他吸收延迟（约1小时），Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax，AUC与药效更有相关性，但AUC的改变无显著的临床意义。因此，非布司他给药无需考虑抗酸剂因素。分布：非布司他平均表观稳态分布容积（Vss/F）大约是50L（CV约40%）。血浆蛋白结合率约99.2%（主要和血清白蛋白结合），40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。代谢：非布司他被广泛代谢，通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶（UGT）结合，通过细胞色素P450（CYP）系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物，但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。尿液与粪便检测结果显示，非布司他体内主要代谢产物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（约剂量的35%）和氧化代谢产物67M-1（约剂量的10%）、67M-2（约剂量的11%）和67M-4（约剂量的14%），其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。消除：非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。口服C标记的非布司他80mg，约49%通过尿液排泄，包括非布司他原型（3%）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（30%）、已知的氧化代谢产物及其结合物（13%）、其他未知的代谢产物（3%）。除了通过尿液排泄，大约45%通过粪便排泄，包括非布司他原型（12%）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（1%）、已知的氧化代谢产物及其结合物（25%）、其他未知的代谢产物（7%）。非布司他平均终末消除半衰期大约为5~8小时。特殊人群儿童用药：尚未对小于18岁的患者进行非布司他的药代动力学研究。老年人用药：与年轻受试者相比（18~40岁），老年受试者（65岁及以上）多次口服非布司他后，非布司他及其代谢物的Cmax和AUC相似。血清尿酸浓度下降率在年老与年轻的受试者中也基本一致。老年患者无需调整剂量。肾功能不全者：在轻度（肌酐清除率50~80ml/min）、中度（肌酐清除率30~49ml/min）或重度（肌酐清除率10~29ml/min）的肾功能不全的健康受试者中，多次服用80mg的非布司他，与肾功能正常受试者（肌酐清除率大于80ml/min）相比，Cmax无变化，AUC与半衰期增加，但肾功能不全的3组中，结果相似。肾功能不全者平均非布司他AUC值是正常者的1.8倍，3种活性代谢物的平均Cmax和AUC分别增加到2倍和4倍。但是，肾功能不全者的血清尿酸下降率与正常者类似（正常者是58%，重度肾功能不全者是55%）。轻度至中度肾功能不全者的药物剂量无需调整。非布司他的推荐起始剂量为40mg，每日一次。服用两周后血清尿酸未达到6mg/dl以下者，推荐服用80mg。重度肾功能不全者数据不充分，请谨慎使用。非布司他在肾功能损害末期需要进行透析的患者中未进行研究。肝功能不全：轻度（Child-Pugh A级）或者中度（Child-Pugh B级）肝功能不全者，相对于正常肝功能者，多次服用80mg的非布司他，Cmax与AUC24（总量与非结合部分）平均增加了20~30%。在不同的组别中，血清尿酸浓度下降率类似（健康组62%，轻度肝功能不全组49%，中度肝功能不全组48%）。轻度与中度肝功能不全者的药物剂量无需调整。尚未对重度肝功能损害者（Child-Pugh C级）进行研究，此类患者应谨慎使用。性别：多次口服非布司他，女性比男性的非布司他Cmax和AUC24分别高出30%和14%。然而性别间进行体重矫正后，Cmax与AUC在两性别中相似。此外，性别间的血清尿酸浓度下降率也相似。无需根据性别进行药物剂量调整。种族：尚未对不同种族进行特殊药代动力学的研究。药物相互作用：非布司他对其它药物的影响：黄嘌呤氧化酶底物类药物-硫唑嘌呤、巯嘌呤和茶碱：非布司他是一个黄嘌呤氧化酶抑制剂。一项以健康受试者为试验对象、旨在评估本品对茶碱药代动力学影响的试验表明，本品与茶碱同时服用将导致尿中茶碱的主要代谢物之一1-甲基黄嘌呤的含量增大400倍。由于人体长期暴露于1-甲基黄嘌呤的安全性尚不明确，故非布司他与茶碱同时给药时应谨慎。本品与通过黄嘌呤氧化酶代谢的药物（如硫唑嘌呤和巯嘌呤）的相互作用未进行研究。本品对黄嘌呤氧化酶的抑制可能会导致这些药物血浆浓度升高，进而产生毒性。本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巯嘌呤治疗的患者[见禁忌和药物相互作用]。硫唑嘌呤和巯嘌呤通过三个主要代谢途径进行代谢，其中一个由黄嘌呤氧化酶介导。虽然为进行本品与硫唑嘌呤和巯嘌呤药物相互作用的研究，但是别嘌醇（一个黄嘌呤氧化酶抑制剂）与硫唑嘌呤或巯嘌呤同时给药已发现这些药物血药浓度有显著升高。因为本品是一个黄嘌呤氧化酶抑制剂，所以它可以抑制硫唑嘌呤和巯嘌呤由黄嘌呤氧化酶介导的代谢，导致硫唑嘌呤或巯嘌呤血药浓度升高，可能导致严重毒性。P450底物药物：体外研究表明非布司他临床相关浓度时不会抑制P450酶CYP1A2、2C9、2C19、2D6或3A4，它也不会诱导CYP1A2、2B6、2C9、2C19或3A4。因此，本品与通过这些CYP酶代谢的药物之间不可能有药代动力学相互作用。其它药物对非布司他的影响：非布司他通过多种代谢酶以结合和氧化两种方式代谢。每个酶亚型的相关作用还不清楚。本品和抑制或诱导某一特定酶亚型的药物之间一般不会有相互作用。体内药物相互作用研究：茶碱：本品与茶碱同时服用时无需调整给药剂量。本品（80mg每日一次）与茶碱同服将导致茶碱的Cmax和AUC分别增大6%和6.5%。茶碱的这两个参数变化被认为是无统计学意义或不显著。但是，试验表明，本品对黄嘌呤氧化酶的抑制作用导致经尿排泄的1-甲基黄嘌呤（茶碱的一种主要代谢物）含量增大约400倍。关于人体长期暴露于1-甲基黄嘌呤的安全性，目前未展开相关试验研究。在决定同服本品与茶碱时，应考虑到1-甲基黄嘌呤的体内蓄积。秋水仙碱：本品和秋水仙碱联合给药时，二者都无需进行剂量调整。本品（40mg，每日一次）与秋水仙碱（0.6mg，每日两次）联合给药，导致非布司他Cmax和AUC24分别增加12%和7%。此外，秋水仙碱（0.6mg，每日两次）与本品（每日120mg）联合给药，导致上午和下午给药后的Cmax或AUC出现小于11%的变化。这些变化不具临床意义。萘普生：本品和萘普生联合给药，二者都无需进行剂量调整。本品（80mg，每日一次）与萘普生（500mg，每日两次）联合给药，导致非布司他Cmax和AUC分别增加28%和40%。该增加无临床意义。而且，萘普生的Cmax或AUC均无显著变化（<2%）。吲哚美辛：本品和吲哚美辛联合给药时，二者都无需进行剂量调整。本品（80mg，每日一次）和吲哚美辛（50mg，每日两次）联合给药，非布司他或吲哚美辛的Cmax或AUC未产生任何显著变化（<7%）。氢氯噻嗪：本品和氢氯噻嗪联合给药时，无需进行剂量调整。本品（80mg）与氢氯噻嗪（50mg）联合给药，非布司他的Cmax或AUC未产生任何有临床意义的变化（<4%），而且血清尿酸浓度未受显著影响。华法林：华法林与本品联合给药无需进行剂量调整。本品（80mg，每日一次）与华法林联合给药，对健康受试者华法林药代动力学无影响。本品给药也未对INR和凝血因子Ⅶ活性产生影响。地昔帕明：CYP2D6底物（如地昔帕明）与本品联合给药，无需进行剂量调整。体外和体内试验表明非布司他是CYP2D6的弱抑制剂。非布司他（120mg，每日一次）与地昔帕明（25mg）联合给药导致地昔帕明的Cmax（16%）和AUC（22%）增加，这与2-羟基地昔帕明与地昔帕明的代谢比率下降17%有关（根据AUC）。